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Gemfibrozil

Acción terapéutica.

Antihiperlipidémico.

Propiedades.

El gemfibrozil reduce las concentraciones plasmáticas de los triglicéridos (lipoproteínas de muy baja densidad-VLDL) y también en forma leve las de colesterol (lipoproteínas de baja densidad-LDL). El mecanismo no se conoce por completo, pero puede estar relacionado con la inhibición de la lipólisis periférica, disminución de la extracción hepática de ácidos grasos libres que reduce la producción hepática de triglicéridos; inhibición de la síntesis de apoproteína portadora de VLDL, que también disminuye la producción de VLDL, y se reduce la incorporación de ácidos grasos de cadena larga en los triglicéridos nuevamente formados; se acelera el recambio de colesterol y su eliminación del hígado y se aumenta la excreción de colesterol en las heces. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal (70%) y fecal (6%). La vida media en dosis única es de 1,5 horas y en dosis múltiples, 1,3 horas. La reducción de las concentraciones de VLDL en plasma se evidencian en 2 a 5 días.

Indicaciones.

Coadyuvante del tratamiento en hiperlipidemia primaria severa (tipo IV), y al existir un riesgo significativo de enfermedad arterial coronaria que no ha respondido a la dieta o a otras medidas. Su empleo es limitado en las hiperlipidemias tipo II y III, debido a su efecto reducido sobre las concentraciones de colesterol. No es útil en el tratamiento de la hiperlipidemia tipo I.

Dosificación.

Dosis usual adultos: 1,2g al día en 2 tomas, 30 minutos antes del desayuno y de la cena. No se ha establecido la dosificación en pediatría. Si después de 3 meses de tratamiento la respuesta es inadecuada, se debe interrumpir la terapéutica con gemfibrozil, recomendando seguir una dieta con bajo contenido de lípidos.

Reacciones adversas.

Debido a la similitud química y farmacológica con el clofibrato, pueden aparecer efectos similares a largo plazo. Son de incidencia más frecuente (10%) mialgias, diarrea, calambres musculares, náuseas, vómitos, rash cutáneo, fiebre y escalofríos.

Precauciones y advertencias.

Es importante no ingerir más o menos medicación que la dosis indicada. Al evaluar la eficacia del tratamiento se tendrán presentes las variaciones estacionales en los niveles de lípidos (más elevados en invierno, menores en primavera y otoño). Dado que aumenta la excreción de colesterol en bilis, deberá interrumpirse el tratamiento si aparecen cálculos biliares. Se recomienda hacer estudios periódicos de la función hepática y suspender el fármaco si persisten alteraciones (aumento de transaminasa glutámico-oxalacético (GOT), transaminasa glutámico-pirúvico (GPT), LDH y fosfatasa alcalina). Al comienzo del tratamiento pueden aparecer disminución de la hemoglobina, leucocitos y hematócrito, que se estabilizan en el curso de la terapéutica.

Interacciones.

El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina aumenta el efecto de éstos y puede disminuir el del ácido quenodexosicólico, ya que aumenta la saturación de colesterol en bilis.

Contraindicaciones.

Cirrosis biliar primaria; deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades de la vesícula biliar, cálculos biliares, disfunción hepática o renal severa.

Interacciones

Gemfibrozil interactuando con Acebutolol

Gemfibrozil interactuando con Acenocumarol

Gemfibrozil interactuando con Amiodarona

Gemfibrozil interactuando con Antagonistas de la vitamina K

Gemfibrozil interactuando con Anticoagulantes orales

Gemfibrozil interactuando con Atorvastatina

Gemfibrozil interactuando con Betabloqueantes

Gemfibrozil interactuando con Bisoprolol

Gemfibrozil interactuando con Cerivastatina

Gemfibrozil interactuando con Ciclosporina

Gemfibrozil interactuando con Clopidogrel

Gemfibrozil interactuando con Colchicina

Gemfibrozil interactuando con Colestipol

Gemfibrozil interactuando con Colestiramina

Gemfibrozil interactuando con Diuréticos tiazídicos

Gemfibrozil interactuando con Enzalutamida

Gemfibrozil interactuando con Estrógenos

Gemfibrozil interactuando con Ezetimibe

Gemfibrozil interactuando con Fluvastatín

Gemfibrozil interactuando con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Gemfibrozil interactuando con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Gemfibrozil interactuando con Insulina

Gemfibrozil interactuando con Lovastatín

Gemfibrozil interactuando con Nateglinida

Gemfibrozil interactuando con Pioglitazona

Gemfibrozil interactuando con Pravastatín

Gemfibrozil interactuando con Repaglinida

Gemfibrozil interactuando con Rosiglitazona

Gemfibrozil interactuando con Rosiglitazona + glimepirida

Gemfibrozil interactuando con Rosiglitazona + metformina

Gemfibrozil interactuando con Rosuvastatina

Gemfibrozil interactuando con Simvastatín

Gemfibrozil interactuando con Sustratos de CYP2C19

Gemfibrozil interactuando con Sustratos de CYP2C8

Gemfibrozil interactuando con Sustratos de CYP2C9

Gemfibrozil interactuando con Tiagabina

Gemfibrozil interactuando con Warfarina