RESULTADOS DE LA BUSQUEDA POR DROGA

Conivaptán

Acción terapéutica.

Regulador osmótico.

Propiedades.

Es un nonapéptido con actividad antagonista dual sobre los receptores vasopresina arginina (AVP) V1A y V2. Los niveles plasmáticos de vasopresina arginina son importantes en la regulación del balance de agua y electrolitos; y se encuentran elevados en los pacientes con hiponatremia euvolemia e hipervolémica. AVP actúa por unión a los receptores V2, los cuales se encuentran acoplados a canales de acuaporinas presentes en la membrana apical de los conductos colectores en el riñón. Estos receptores ayudan a mantener la osmolaridad del plasma dentro de los valores normales. El principal efecto farmacodinámico de conivaptan en el tratamiento de la hiponatremia es inhibir la unión de AVP a sus receptores, un efecto que resulta en acuaresis o excreción de agua libre, generalmente acompañada de una pérdida de fluidos, aumento de la excreción de orina y disminución de la osmolaridad urinaria. Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en hígado por la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450. Se identificaron cuatro metabolitos; la actividad farmacológica de los metabolitos sobre los receptores V1A y V2 es aproximadamente 3-50% y 50-100% de la de conivaptan, respectivamente. Su eliminación se realiza principalmente por heces y en menor proporción por orina (aprox. 12% de la dosis administrada).

Indicaciones.

Hiponatremia euvolémica en pacientes hospitalizados (síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, hipotiroidismo, insuficiencia adrenal, desórdenes pulmonares, entre otras patologías).

Dosificación.

Dosis inicial: vía intravenosa, 20mg durante 30 minutos. Dosis de carga: 20mg por infusión intravenosa continua durante 24 horas continuando durante 1 a 3 días. La duración total de la infusión no debe exceder de cuatro días luego de la dosis de carga.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen irritación, edema, flebitis, dolor en el sitio de administración, hipocalemia, hiponatremia, hipo o hiperglucemia, hipomagnesemia, deshidratación, estado de confusión, insomnio, polaquiuria, poliuria, infecciones (candidiasis oral, neumonía, infección tracto urinario), hipo o hipertensión arterial, cefalea, constipación, diarrea, náuseas, sequedad bucal, vómitos, anemia, fibrilación atrial.

Precauciones y advertencias.

La administración de conivaptan puede producir un rápido aumento del sodio sérico con consecuencias neurológicas serias, se aconseja realizar controles periódicos de la concentración sérica de sodio y del estado neurológico del paciente. Administrar con precaución a pacientes con daño hepático o renal. Se aconseja cambiar el sitio de administración cada 24 horas debido a que puede ocasionar irritación vascular.

Interacciones.

Se recomienda no administrar con sustancias inhibidoras de la enzima CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir. De la misma manera, conivaptan puede alterar la farmacocinética de sustancias que son sustrato de CYP3A4, como midazolam, simvastatín y amlodipina. Asociado con digoxina se puede producir un aumento en el nivel sérico del digitálico y una menor eliminación del conivaptan.

Contraindicaciones.

Hiponatremia hipovolémica; hipersensibilidad al fármaco. No administrar a pacientes bajo tratamiento con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, indinavir).

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se recomienda aplicar tratamiento sintomático.

Interacciones

Conivaptán interactuando con Alfuzosín

Conivaptán interactuando con Almotriptán

Conivaptán interactuando con Alprazolam

Conivaptán interactuando con Ambrisentán

Conivaptán interactuando con Amlodipina

Conivaptán interactuando con Antifúngicos imidazólicos

Conivaptán interactuando con Aripiprazol

Conivaptán interactuando con Axitinib

Conivaptán interactuando con Boceprevir

Conivaptán interactuando con Bromazepam

Conivaptán interactuando con Bupropión

Conivaptán interactuando con Buspirona

Conivaptán interactuando con Claritromicina

Conivaptán interactuando con Clonazepam

Conivaptán interactuando con Colchicina

Conivaptán interactuando con Digoxina

Conivaptán interactuando con Donepecilo

Conivaptán interactuando con Dronedarona

Conivaptán interactuando con Eplerenona

Conivaptán interactuando con Etosuximida

Conivaptán interactuando con Everolimús

Conivaptán interactuando con Fentanilo

Conivaptán interactuando con Fesoterodina

Conivaptán interactuando con Fluconazol

Conivaptán interactuando con Fluticasona

Conivaptán interactuando con Fluticasona furoato

Conivaptán interactuando con Fluticasona propionato

Conivaptán interactuando con Halofantrina

Conivaptán interactuando con Imipramina

Conivaptán interactuando con Indinavir

Conivaptán interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Conivaptán interactuando con Itraconazol

Conivaptán interactuando con Ixabepilona

Conivaptán interactuando con Ketoconazol

Conivaptán interactuando con Lapatinib

Conivaptán interactuando con Lurasidona

Conivaptán interactuando con Maraviroc

Conivaptán interactuando con Miconazol

Conivaptán interactuando con Midazolam

Conivaptán interactuando con Mirtazapina

Conivaptán interactuando con Nilotinib

Conivaptán interactuando con Nisoldipina

Conivaptán interactuando con Ondansetrón

Conivaptán interactuando con Pazopanib

Conivaptán interactuando con Perfenazina

Conivaptán interactuando con Pioglitazona

Conivaptán interactuando con Pipotiazina

Conivaptán interactuando con Ranolazina

Conivaptán interactuando con Regorafenib

Conivaptán interactuando con Ritonavir

Conivaptán interactuando con Rivaroxabán

Conivaptán interactuando con Ropinirol

Conivaptán interactuando con Ruxolitinib

Conivaptán interactuando con Salmeterol

Conivaptán interactuando con Saxagliptina

Conivaptán interactuando con Selegilina

Conivaptán interactuando con Silodosina

Conivaptán interactuando con Simvastatín

Conivaptán interactuando con Suvorexant

Conivaptán interactuando con Tadalafilo

Conivaptán interactuando con Tamsulosina

Conivaptán interactuando con Tolvaptán

Conivaptán interactuando con Voriconazol